Antibiotik golongan Mikrolida
BAB I
PENDAHULUAN
A.
Latar
Belakang
Eritromisin
turunan bakteri seperti jamur,streptomices erythaeus
pertama kali diperkenalkan pada awal tahun 1950-an.Eritromisin menghambat
system protein.dalam dosis rendah sampai dengan eritromisin gluseptat,ang.Obat ini
mempunyai efek bakteriostatik dan dengan dosis tinggi efeknya bakteriostatik
dan dengan dosis tinggi efeknya bakterisidal.Eritromisin dapat diberikan
melalui oral atau intra vena,karena asam lambung merusak obat,berbagai garam
eritromisin (contoh etilsuksinat,sterat dan estolat)dipakai untuk mengulangi
disolusi (pecah menjadi partikel partikel kecil)didalam lambung bdan
memungkinkan absorpsi terjadi pada usus halus.Untuk pemakaian
intravena,senyawa,eritromisin laktobionat dan eritromisin gluseptat,dipakai
untuk meningkatkan absorpsi obat.
Eritromisin
aktif melawan hamper semua bakteri garam positif,kecuali stamhyloccusaureus dan
cukup aktif melawan beberapa garam negative.Obat ini sering diresepkan sebagai
pengganti penesilin.Obat ini merupakan obat pilihan untuk pneumonia akibat
mikroplasma dan penyakit legionnaire.
BAB II
PEMBAHASAN
A.
Pengertian
Golongan Makrolida
Macrolide merupakan suatu kelompok
senyawa yang berhubungan erat, dengan ciri suatu cincin lakton ( biasanya
terdiri dari 14 atau 16 atom ) di mana terkait gula gula deoksi. Antibiotika
golongan makrolida yang pertama ditemukan adalah Pikromisin, diisolasi pada
tahun 1950 . Macrolide merupakan salah satu golongan obat antimikroba yang
menghambat sintesis protein mikroba. Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu
mensintesis berbagai protein. Sintesis protein berlangsung di ribosom, dengan
bantuan mRNA dan tRNA.
Pada bakteri, ribosom terdiri atas
atas dua subunit, yang berdasarkan konstanta sedimentasi dinyatakan sebagai
ribosom 30S dan 50S. untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua komponen ini
akan bersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi ribosom 70S. Kerja dari makrolida
ini adalah berikatan pada ribosome sub unit 50S dan mencegah pemanjangan rantai
peptida.
B.
Macam-macam Golongan Makrolida
1.
Eritromisin memiliki
spektrum antibakteri yang mirip dengan penisilin, sehingga obat ini digunakan
sebagai alternatif pada pasien yang alergi terhadap penisilin. Indikasi
eritromisin mencakup infeksi saluran napas, whooping cough,
penyakitlegionnaire dan enteritis karena kampilobakter. Meskipun
antibiotik ini aktif terhadap banyak stafilokokus yang resisten terhadap penisilin,
namun akhir-akhir ini resistensi juga ditemukan terhadap eritromisin;
Eritromisin memiliki aktivitas yang lemah terhadap Hemophilus
influenzae. Eritromisin juga aktif terhadap klamidia dan mikoplasma. Eritromisin
menyebabkan mual, muntah dan diare pada beberapa pasien. Untuk infeksi ringan
hingga sedang, efek samping ini dapat dihindarkan dengan pemberian dosis rendah
(250 mg 4 kali sehari), tapi untuk infeksi yang lebih serius seperti Legionella
pneumonia dibutuhkan dosis yang tinggi.
2.
Azitromisin adalah
makrolida yang aktivitas nya terhadap bakteri Gram positif sedikit lebih lemah
dibanding eritromisin, tetapi lebih aktif terhadap bakteri Gram negatif
seperti Hemophilus influenzae. Kadar plasma azitromisin sangat
rendah, tapi kadarnya dalam jaringan jauh lebih tinggi. Waktu paruh azitromisin
yang panjang dalam jaringan memungkinkan obat ini diberikan dalam dosis satu
kali sehari. Azitromisin dapat digunakan untuk Lyme disease.
3.
Klaritromisin merupakan
derivat eritromisin dengan aktivitas yang lebih kuat dibandingkan dengan
senyawa induknya. Kadar dalam jaringan lebih tinggi daripada kadar eritromisin.
Obat ini diberikan dua kali sehari. Efek samping azitromisin dan klaritromisin
pada saluran cerna lebih sedikit dibandingkan dengan eritromisin.
4.
Spiramisin juga
termasuk makrolida.
5.
Infeksi rongga mulut.
Eritromisin merupakan antibiotik pilihan untuk infeksi rongga mulut pada pasien
yang alergi terhadap penisilin atau infeksi yang penyebabnya adalah bakteri
penghasil beta-laktamase. Namun, sekarang banyak organisme telah resisten atau
segera terbentuk resistensi terhadap eritromisin, sehingga penggunaannya
dibatasi hanya dalam jangka pendek. Metronidazol mungkin lebih dipilih sebagai
alternatif untuk penisilin. Untuk
profilaksis infeksi endokarditis pada pasien yang alergi terhadap penisilin,
digunakan klindamisin oral dosis tunggal.
C.
Obat Golongan Makrolida
1.
AZITROMISIN
Indikasi:
infeksi-infeksi
yang disebabkan oleh organisme yang peka, infeksi saluran nafas atas
(tonsillitis, pharingitis), infeksi saluran nafas bawah (bronchitis,
pneumonia), infeksi kulit & jaringan lunak, penyakit hubungan seksual (Sexually
Transmitted Disease), urethritis, cervicitis yang
berkaitan dengan Chlamydia trachomatis, Ureaplasma
urealyticum dan Neisseria gonorrhoea.
Peringatan:
gangguan
fungsi hati dan porfiria ginjal, perpanjangan interval QT (pernah dilaporkan
takikardi ventrikuler); porfiria; kehamilan (tidak diketahui efek buruknya) dan
menyusui (sejumlah kecil masuk ke ASI).
Interaksi:
Aritmia:
hindarkan pengunaan bersama pimozide, terfenadin.
Kontraindikasi:
gangguan
fungsi hati.
Efek
Samping:
lihat
eritromisin; juga anoreksia, dyspepsia, flatulens, konstipasi, pankreatitis,
hepatitis, syncope, pusing, sakit kepala, mengantuk, agitasi, ansietas,
hiperaktivitas, asthenia, paraesthesia, konvulsi, neutropenia ringan,
trombositopenia, interstisial nephritis, gagal ginjal akut, arthralgia,
fotosensitivitas, jarang: gangguan pengecap, lidah
berwarna pucat, dan gagal hati.
Dosis:
500 mg
sekali sehari selama 3 hari. ANAK di atas 6 bulan, 10 mg/kg bb sekali sehari
selama 3 hari; berat badan 15-25kg, 200mg sekali sehari selama 3 hari; berat
badan 26-35 kg, 300 mg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 36-45 kg, 400
mg sekali sehari selam 3 hari. Infeksi klamidia genital tanpa komplikasi dan
urethritis non-gonococcal, 1 g sebagai dosis tunggal.
2.
ERITROMISIN
Indikasi:
sebagai
alternatif untuk pasien yang alergi penisilin untuk pengobatan enteritis
kampilobakter, pneumonia, penyakitLegionaire, sifilis, uretritis non
gonokokus, prostatitis kronik, akne vulgaris, dan profilaksis difetri dan
pertusis.
Peringatan:
gangguan
fungsi hati dan porfiria ginjal, perpanjangan interval QT (pernah dilaporkan
takikardi ventrikuler); porfiria; kehamilan (tidak diketahui efek buruknya) dan
menyusui (sejumlah kecil masuk ke ASI).
Interaksi:
Aritmia:
hindari penggunaan bersama astemizol atau terfenadin, hindari juga kombinasi
dengan cisaprid.
Kontraindikasi:
penyakit
hati (garam estolat)
Efek
Samping:
mual,
muntah, nyeri perut, diare; urtikaria, ruam dan reaksi alergi lainnya; gangguan
pendengaran yang reversibel pernah dilaporkan setelah pemberian dosis besar;
ikterus kolestatik dan gangguan jantung (aritmia dan nyeri dada).
Dosis:
oral: DEWASA
dan ANAK di atas 8 tahun, 250-500 mg tiap 6 jam atau 0,5-1 g tiap 12 jam (lihat
keterangan di atas); pada infeksi berat dapat dinaikkan sampai 4 g/hari. ANAK
sampai 2 tahun, 125 mg tiap 6 jam; 2-8 tahun 250 mg tiap 6 jam. Untuk infeksi
berat dosis dapat digandakan.Akne: 250 mg dua kali sehari, kemudian satu kali
sehari setelah 1 bulan.Sifilis stadium awal, 500 mg 4 kali sehari selama 14
hari.Infus intravena: infeksi berat pada dewasa dan anak, 50 mg/kg bb/hari
secara infus kontinu atau dosis terbagi tiap 6 jam; infeksi ringan 25 mg/kg
bb/hari bila pemberian per oral tidak memungkinkan.
Indikasi:
infeksi saluran
napas bagian atas (seperti: faringitis/tonsillitis yang disebabkan Staphylococcus
pyogenes dan sinusitis maxillary akut yang disebabkan oleh Streptococcus
pneumoniae), infeksi ringan dan sedang pada kulit dan jaringan lunak,
otitis media; terapi tambahan untuk eradikasi Helicobacter pylori pada
tukak duodenum
Interaksi:
Aritmia:
hindarkan pengunaan bersama pimozide, terfenadin.
Efek
Samping:
lihat juga
eritromisin; dispepsia, sakit kepala, gangguan indra perasa dan penciuman,
hilangnya warna gigi dan lidah, stomatitis, glossitis, dan sakit kepala; lebih jarang: hepatitis, arthralgia, dan myalgia; jarang: tinnitus; sangat jarang:pankreatitis,
pusing, insomnia, mimpi buruk, ansietas, bingung, psikosis, paraesthesia,
konvulsi, hipoglikemia, gagal ginjal, leucopenia, dan trombositopenia; pada pemberian infus intravena: kelunakan
local, flebitis.
Dosis:
oral: 250 mg
tiap 12 jam selama 7 hari, pada infeksi berat dapat ditingkatkan sampai 500 mg
tiap 12 jam selama 14 hari. ANAK dengan berat badan kurang dari 8 kg, 7,5 mg/kg
bb dua kali sehari; 8-11 kg (1-2 tahun), 62,5 mg dua kali sehari; 12-19 kg (3-6
tahun), 125 mg dua kali sehari; 20-29 kg (7-9 tahun), 187,5 mg dua kali sehari;
30-40 kg (10-12 tahun), 250 mg dua kali sehari.Infus intravena: 500 mg dua kali
sehari pada vena besar; tidak dianjurkan untuk anak-anak.
Indikasi:
infeksi THT,
bronkopulmonal, genital (kecuali infeksi gonokokal), dan kulit yang disebabkan
oleh organisme yang sensitif terhadap roksitromisin.
Peringatan:
insufisiensi
hati, miastenia gravis, pasien dengan kelainan perpanjangan interval QT bawaan,
pasien yang mengonsumsi antiaritmia kelas IA dan III, kehamilan, menyusui.
Interaksi:
derivat
ergot, terfenadin, digoksin, antiaritmia Kelas IA dan III, midazolam.
Kontraindikasi:
hipersensitivitas,
terapi kombinasi dengan ergotamin dan preparat sejenis lainnya.
Efek
Samping:
mual,
muntah, nyeri epigastrik (dispepsia), diare (terkadang berdarah), gejala
pankreatitis, reaksi hipersensitivitas seperti eritema multiform, urtikaria,
ruam kulit, pruritus, purpura, angioedema, jarang terjadi reaksi sistemik
seperti bronkospasme, reaksi seperti anafilaksis, pusing, sakit kepala,
paraestesia, gangguan pengecapan (termasuk ageusia), gangguan penciuman
(termasuk anosmia), telah dilaporkan: udema seluruh tubuh, asma, udema glottic,
exoliative dermatitis, sindrom Steven-Johnson, peningkatan sementara kadar
enzim transaminase dan/atau fosfatase alkali, terutama kolestatis atau
hepatitis akut hepatoselular (terkadang bersamaan dengan jaundice),
eosinofilia, superinfeksi, halusinani.
Dosis:
dewasa: 300
mg 1 kali sehari atau 2 x 150 mg 1 kali sehari atau 150 mg 2 kali sehari, pada
pagi dan malam hari, anak: 24-40 kg, 100 mg 2 kali sehari pada pagi dan malam
hari, dosis yang digunakan 5-8 mg/kg bb/hari dalam 2 dosis terpisah selama
tidak lebih dari 10 hari, sebaiknya diberikan sebelum makan.
BAB III
PENUTUP
A.
Kesimpulan
Eritromisin
turunan bakteri seperti jamur,streptomices erythaeus
pertama kali diperkenalkan pada awal tahun 1950-an.Eritromisin menghambat
system protein.dalam dosis rendah sampai dengan eritromisin gluseptat,ang.Obat
ini mempunyai efek bakteriostatik dan dengan dosis tinggi efeknya
bakteriostatik dan dengan dosis tinggi efeknya bakterisidal.Eritromisin dapat
diberikan melalui oral atau intra vena,karena asam lambung merusak
obat,berbagai garam eritromisin (contoh etilsuksinat,sterat dan estolat)dipakai
untuk mengulangi disolusi (pecah menjadi partikel partikel kecil)didalam
lambung bdan memungkinkan absorpsi terjadi pada usus halus.Untuk pemakaian
intravena,senyawa,eritromisin laktobionat dan eritromisin gluseptat,dipakai
untuk meningkatkan absorpsi obat.
Eritromisin
aktif melawan hamper semua bakteri garam positif,kecuali stamhyloccusaureus dan
cukup aktif melawan beberapa garam negative.Obat ini sering diresepkan sebagai
pengganti penesilin.Obat ini merupakan obat pilihan untuk pneumonia akibat
mikroplasma dan penyakit legionnaire.
B.
Saran
1.
Bagi petugas kesehatan agar
senantiasa meningkatkan Pengetahuan dan keterampilannya agar bisa memberikan obat atau terapi yang sesuai sebagai pertolongan
pertama, walaupun kewenangan seorang bidan hanya memberikan obat sesuai advice
dokter.
2.
Bagi teman-teman agar belajar yang rajin agar kelak bisa menangani pasien dengan
profesional.
DAFTAR PUSTAKA
http://gudangmakalah.blogspot.com/2009/03/makalah-farmakologi-antibiotik.html, diaksespada 1 Oktober 2012, pada 14.30 WIB.
Anonim,
2011, Macrolide, http://en.wikipedia.org/wiki/Macrolide, diakses pada 1 Oktober 2011,
pada 14.30 WIB.Siswandono, Soekardjo.1995. Kimia
Medisinal. Surabaya: Airlangga University Press
Post a Comment for "Antibiotik golongan Mikrolida"